头孢菌素类抗生素的最新研究进展论文

时间：2024-08-21 15:42:02 生物科学毕业论文我要投稿

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头孢菌素类抗生素的最新研究进展论文

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头孢菌素类抗生素的最新研究进展论文

　　摘要：头孢菌素类抗生素是一类高效、低毒、临床广泛应用的重要抗生素。头孢菌素类抗生素已经经历了四代的发展。本文对头孢菌素类抗生素的最新研究进展进行综述。

　　关键词：头孢菌素类；抗生素；进展；研究

　　头孢菌素类抗生素是指分子中含有头孢烯的半合成抗生素[1—3]。头孢菌素类抗生素可破坏细菌的细胞壁，并在繁殖期杀菌[4—6]。头孢菌素类抗生素对细菌的选择作用强，具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶等优点。头孢菌素类抗生素是一类高效、低毒、临床广泛应用的重要抗生素[7—8]。本文对头孢菌素类抗生素的最新研究进展进行综述。

　　1头孢菌素类抗生素简介

　　1948年发现了头孢菌素，1961年确定了头孢菌素C的结构，到目前为止已开发了50多个品种。头孢菌素类抗生素具有具有抗菌谱广、耐酸、耐碱、低致敏、抗菌作用强、耐青霉素酶等优点。根据头孢菌素类抗生素对β—内酰胺酶的稳定性及其开发年代可分为四代。第一代头孢菌素是20世纪60年代及70年代初开发的，主要应用于革兰氏阳性菌感染，治疗革兰氏阴性杆菌感染常需与氨基糖苷类抗生素联合应用，但由于肾毒性较大，已趋向淘汰。第一代头孢菌素主要有头孢唑啉、头孢拉定、头孢噻啶、头孢唑林、头孢匹林、头孢乙氰钠、头孢拉定、头孢羟氨苄等。第二代头孢菌素为20世纪70年代中期开发，抗菌谱也较第一代广，其特点是对革兰阴性菌的抗菌效能较强。第二代头孢菌素按化学结构可分为两小类，即酰胺型头孢烯和头霉素类。第二代头孢菌素主要有头孢呋辛（cefuroxime）、头孢替坦（cefotetan）、氯碳头孢（loracabef）等。酰胺型头孢烯类抗革兰氏阴性杆菌的作用优于第一代头孢菌素。头霉素类对革兰氏阴性菌产生的β—内酰胺酶较稳定，且具有抗厌氧菌和需氧菌的双重广谱特性。第三代头孢菌素于20世纪70年代中期至80年代初被开发，与第一、二代相比，其抗菌谱更广，抗菌活性更强。第三代头孢菌素对绿脓杆菌、脆弱拟杆菌、痢疾杆菌、沙门氏杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、变形杆菌、塞拉蒂氏菌、产气杆菌等均有显著的抗菌作用。第三代头孢菌素按化学结构可分为三小类：酰胺型头孢烯类、头霉素类、氧头霉素。第三代头孢菌素主要有头孢噻肟、头孢米诺、头孢他啶、头孢曲松、头孢哌酮、头孢三嗪和头孢他定等。第四代头孢菌素于20世纪80年代中后期及90年代初被开发，它们对青霉素结合蛋白有高度亲和力，可通过革兰阴性菌外膜孔道迅速扩散到细菌周围并维持高浓度。第四代头孢菌素对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌具有很强活性。第四代头孢菌素主要有头孢匹罗、头孢唑兰、头孢噻利等。

　　2头孢菌素类药物市场与发展概述

　　2.1国外头孢菌素市场份额与研究开发状况

　　2.1.1国外头孢菌素市场状况

　　全球抗感染药物市场排名前4位分别是：头孢菌素类抗生素、氟喹诺酮类、半合成青霉素类、大环内酯类抗生素。国外头孢菌素类抗生素在抗感染药物中占较大比重，约占抗感染药销售额的40%。

　　2.1.2国外头孢菌素产品研发状况

　　头孢菌素类抗生素已上市了50多个品种。现阶段，我国生产的头孢菌素主要用于满足国内市场需求。近几年，全球头孢菌素的研究开发明显减缓，临床研究开发的品种明显减少。但研究开发仍在深入地进行着，许多新化合物具有蛋白酶抑制剂的功效[9]。头孢菌素类抗生素发展于减缓的趋势。

　　2.2国内头孢菌素类药物市场及发展态势

　　随着头孢菌素上游原料药国产化进程的全面提速，带动了第二、第三代大宗头孢菌素产量的增长。国内头孢菌素市场正处于不断上市的发展时期，需求量不断增加。随着国产化的比例增大，价格也不断下降。我国头孢菌素类药物研发起步较晚，生产技术待提高，自主品种少，但发展趋势较快。

　　3头孢菌素类抗生素的研究进展与应用前景

　　3.1头孢菌素类抗生素的研究近况

　　近年来的头孢菌素类抗生素主要研究开发方向：一是研究寻找提高抗革兰阳性菌、铜绿假单胞菌和厌氧菌活性的新一代头孢菌素；二是开发一类与其它药物组合而成的复方制剂；三是对活性高的化合物进行修饰，改善药学性质。

　　3.1.1新型头孢菌素类抗生素

　　寻找抗菌谱广、活性高的新型头孢菌素类抗生素。目前研究的热点是对头孢烯酸的7—位氨基用氨基噻唑肟修饰。

　　3.1.2头孢菌素+酶抑制剂类复方制剂

　　由于复方制剂可协同和增强头孢菌素类抗生素的药效，已成为又一研究热点[10]。复方制剂具有广谱抑酶作用和较高的稳定性，已成为临床应用中的重要品种。在已开发头孢菌素类复方制剂有羟氨苄西林/克拉维酸、头孢哌酮、头孢噻肟/舒巴坦等。由辉瑞公司研制开发的β—内酰胺酶不可逆抑制剂舒巴坦与头孢哌酮的复方制剂，不仅对各种耐药菌的抗菌作用明显加强，而且扩大了第三代头孢菌素的抗菌谱[11—13]。

　　3.2我国研究进展

　　国家已经制订了“十二五”医药科技发展规划，重点开发的头孢品种有：头孢匹罗、头孢吡肟、头孢噻利、头孢卡品酯、头孢唑兰、头孢唑肟丙匹酶等。加大头孢菌素类抗生素现有品种工艺的研究，提高其收率，改进工艺，降低药物的不良反应。加大对特殊耐药菌的研发力度。随着人民生活水平的不断提高，对医药产品的需求也越来越强烈，所以头孢菌素市场潜力较大，具有较好的发展前景。在当前激烈的国内外市场竞争形势下，发展技术含量高、内在质量优异的产品，才能有效增强企业的抗风险能力。

　　参考文献：

　　[1]孟现民,董平,姜旻,张永信.头孢菌素类抗菌药物的开发历程与研究近况[J].海医药,2011(5).

　　[2]傅德才,狄蕊,李彬.头孢菌素类抗生素的研究进展[J].河北师范大学学报,2006(6).

　　[3]杨亚利,徐智策,张志艳,张雪梅.β-内酰胺类抗生素头孢菌素C的研究进展[J].科技信息,2010(17).

　　[4]崔玉彬,蒋晓磊,曹胜华.在研广谱头孢菌素类抗生素的新进展[J].中国抗生素杂志,2010(12).

　　[5]于威,金海波.关于头孢菌素类药物的综述[J].黑龙江科技信息,2010(5).

　　[6]吴小林,占生龙.头孢菌素类药物的国内外生产及市场动态[J].国外医药(抗生素分册),2010(4).

　　[7]郑光辉.头孢菌素类抗生素合成工艺的研究进展[J].河北化工,2010(7).

　　[8]曹小明,张展翅.头孢菌素类抗生素发展与研究概况[J].江西化工,2008(1).

　　[9]张敏国,陈琰.国内外头孢菌素市场综述[J].中国医药市场信息,2006,7:101.

　　[10]Carlos C M, Cécile D G, Alexandre D S M, et al. PBP activesite fl exibility as the key mechanism for β-lactam resistance in pneumococci[J]. J Mol Biol, 2009, 387(4):899-909.

　　[11]Strenkoski L C, Nix D E. Cefpirome clinical pharmacokinetics[J].Clin Pharma,1993,25: 263-273.

　　[12]Bryskier A.New concepts in the field of cephalosporines:C-3 quaternary ammonium cephems(group IV)[J].Clin Microbiol Infec, 1997, 3 (Suppl 1):S1-S6.

　　[13]Kenji M,Toshio Y, Ayako T, et al. Structural requirements for the stability of novel cephalosporins to AmpC betalactamase based on 3D-structure[J].Bioorg Med Chem,2008,16: 2261-2275.

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