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浅析哌唑嗪临床应用新进展
作者:牛忠君 李永安 徐秀梅 杨德勤 赵君红【摘要】目的 讨论哌唑嗪临床应用新进展。方法 参考文献并结合临床经验进行归纳总结。结论 哌唑嗪临床上应用于治疗中、重度慢性充血性心力衰竭及心肌梗死后心力衰竭,收效较好,目前此药还应用于治疗老年良性前列腺梗阻、治疗前列腺增生症、治疗心绞痛等方面。
【关键词】哌唑嗪 临床应用
1 别名 脉宁平。
2 药理 哌唑嗪为选择性突触后α1受体阻滞剂,具有强效扩张血管作用,且能松弛血管平滑肌,产生降压效应。它不影响α2受体,不会引起明显的反射性心动过速,也不增加肾素的分泌。哌唑嗪适用于治疗轻、中度高血压,常与β受体阻滞剂或利尿剂合用,降压效果更好。鉴于哌唑嗪既有扩张容量血管,降低前负荷,且又能扩张阻力血管,降低后负荷。故临床上应用于治疗中、重度慢性充血性心力衰竭及心肌梗死后心力衰竭,收效较好。
3 制剂 片剂:每片0.5mg,Img,2mg,5mg。
4 注意
4.1 有过敏者,忌用本品。
4.2 患有严重精神病、心脏病者慎用。
4.3 服用本品后,偶有口干、皮疹、发热性多关节炎等症状,但停药即可消失。
5 临床新用途
5.1 治疗老年良性前列腺梗阻 据报道,采用哌唑嗪治疗老年良性前列腺梗阻患者,效果显著。方法:用哌唑嗪治疗2周,第1周1mg/d,第2周2mg/d,早晚服用。结果:用药前最大尿流量为4.9±0.4ml/s,给哌唑嗪后为6.9±0.7ml/s。说明哌唑嗪可以明显改善最大尿流率及减少残余尿等梗阻症状。但哌唑嗪在缓解尿路刺激症状方面,其效果不如酚苄明,可能系哌唑嗪无α2受体阻滞作用之故。
5.2 治疗前列腺增生症 运用哌唑嗪治疗前列腺增生症患者,一般在用药7d左右获得明显效果,同时,能显著改善排尿困难症状,减少排尿次数。治疗方法:哌唑嗪首剂0.5mg,晚上睡前服,次日起1.0~1.5mg/次,2或3/d,7d为1个疗程,连续用药至症状消失止。作者认为,应用哌唑嗪,首次宜用小量,并在晚上睡前服,完全可以避免发生“首剂综合征”。采用哌唑嗪治疗前列腺增生症有效,主要是本品能通过阻滞α1受体,松弛前列腺或前列腺周围组织肌肉,降低尿流阻力,解除骨盆底部肌肉痉挛,从而缓解前列腺梗阻的症状。 5.3 治疗心绞痛 6例难控性变异性心绞痛患者,接受哌唑嗪治疗后,4例心绞痛发作者消失,1例心绞痛发作次数减少,另1例因发生低血压而中止治疗。
5.4 治疗高脂血症 动物实验表明,哌唑嗪可降低血清三酰甘油、胆固醇、低密度脂蛋白,并能增高高密度脂蛋白和高密度脂蛋白/胆固醇比值水平。据报道,26例高血压患者服用哌唑嗪6周后,血清高密度脂蛋白和高密度脂蛋白/胆固醇比值均较治疗前增高。其作用机制,有人认为哌唑嗪直接阻断α受体,激活血浆脂蛋白脂肪酶及卵磷脂-胆固醇酰基转移酶的活性,前者可促进三酰甘油的水解,后者则能促进胆固醇脂化,使高密度脂蛋白合成增加,从而改善血脂水平。
5.5 治疗雷诺现象 据报道,1例60岁女患者,右手指发作性疼痛和皮肤呈紫蓝色18个月,遇冷和焦虑时发作,每日发作10余次,经多种方法治疗无效。口服哌唑嗪1mg/次,2/d,第2日见效,以后1个月内皮肤青紫逐渐消退,发作次数明显减少,发作持续时间缩短和皮肤颜色转为正常。治疗8个月后,症状持续改善,未见不良反应发生,取得了满意的效果。
5.6 治疗尿潴留 有人用哌唑嗪治疗前列腺肥大合并的尿潴留患者,用药1个月后,患者尿频减轻,尿流速增加,未再引起尿潴留。此外,如果哌唑嗪在手术前应用,可以有效地预防老年患者在较大手术的术后发生的尿潴留症状。
5.7 治疗门静脉高压症 哌唑嗪是一种α1受体阻滞剂,具有扩张全身血管平滑肌,降低外周阻力,产生降压作用,临床上用于治疗高血压。由于它能降低左室充盈区,使前后负荷降低,同时增加心排血量,故可用于心衰等治疗。有人报道采用哌唑嗪治疗门静脉高压症患者,可对全身动静脉均有扩张作用。由于肝内血管的扩张,降低了门静脉血流阻力,从而降低了门静脉压,持续用药可引起肝静脉压力梯度持续降低约17%,而心排血量及动脉压无明显改变。另有人应用哌唑嗪治疗门静脉高压症患者68例,经用药10~15d后,其中痊愈者(临床症状及体征消失)45例,显效者10例,(临床症状及体征明显好转);有效者(临床症状及体征有所减轻)7例,无效者6例(治疗前后未见变化)。
参 考 文 献
[1]金敏英.哌唑嗪新的实用合成法[J];世界临床药物;1982年03期.
[2]曹福宁.哌唑嗪治疗顽固性变异性心绞痛[J];西北国防医学杂志;1984年04期.
[3]胡国钧.哌唑嗪的药理及临床应用[J];中国新药与临床杂志;1985年02期.
[4]王雪胜.哌唑嗪的临床应用[J];临床荟萃;1986年12期.
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