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哌拉西林药用研究
【摘要】目的 哌拉西林为广谱半合成青霉素类抗生素，他唑巴坦为β-内酰胺酶抑制剂。本品对哌拉西林敏感的细菌和产β-内酰胺酶耐哌拉西林的下列细菌有抗菌作用。目的：讨论哌拉西林药用研究。方法 查阅文献资料并根据临床经验进行归纳总结。结论 将适量本品用20ml稀释液(0.9％氯化钠注射液或灭蔺注射用水)，充分溶解后，立即加入250ml液体(5％葡萄糖注射液或0．9％氯化钠注射液)中，静脉滴注，每次至少30min，疗程为7～10日。【关键词】哌拉西林 药用
【商品名或别名】 中诺派奇，安迪泰，邦达。
【药物概述】 哌拉西林为广谱半合成青霉素类抗生素，他唑巴坦为β-内酰胺酶抑制剂。本品对哌拉西林敏感的细菌和产β-内酰胺酶耐哌拉西林的下列细菌有抗菌作用。
【药动学】 本品静脉滴注后，血浆哌拉西林和他唑巴坦浓度很快达到峰值。滴注本品30min后，血浆哌拉西林浓度与给予同剂量哌拉西林的血浆浓度相等。
静脉滴注2.25g、3.375g及4.5g他唑巴坦钠／哌拉西林钠30min时，血浆哌拉西林峰浓度分别为1341μg/ml、242μg/ml和298μg/ml，他唑巴坦峰浓度分别为15μg/ml、241μg/ml和341μg/ml。
静脉滴注他唑巴坦钠／哌拉西林钠2.25g、3.375g及4.5g，每6h 1次，用药30min后，血浆中哌拉西林/他唑巴坦达稳态血药浓度，该浓度与首剂后血浆浓度相等。
约30％哌拉西林和他唑巴坦与血浆蛋白结合，其结合率不受其他化合物的影响；血浆蛋白与他唑巴坦代谢物的结合可忽略不计。哌拉西林与他唑巴坦广泛分布于组织及体液中，包括胃肠道黏膜、胆囊、肺、女性生殖器官(子宫、卵巢、输卵管)、体液、胆汁。组织中药物浓度为血浆浓度的50％～100％。与其他青霉素类药物一样，脑膜非炎性病变时，脑脊液中哌拉西林和他唑巴坦浓度很低。
血液透析可除去30％～40％的他唑巴坦／哌拉西林，另外，5％的他唑巴坦以代谢物被透析除去。腹膜透析可除去6％哌拉西林和21％的他唑巴坦，高达16％的他唑巴坦以代谢物形式去除。血液透析患者的使用剂量请参见用法与用量项。
与正常人相比，肝硬化患者的哌拉西林和他唑巴坦半衰期分别延长25％和18％，但无需调整剂量。
【用药指征】 本品适用于对哌拉西林耐药，但对哌拉西林/他唑巴坦敏感的代谢产物β-内酰胺酶的细菌引起的中、重度下述感染：
由大肠杆菌和拟杆菌属(脆弱拟杆菌、卵形拟杆菌、多形拟杆菌或普通拟杆菌)所致的阑尾炎(伴发穿孔或脓肿)和腹膜炎。
由金黄色葡萄球菌所致的非复杂性和复杂性皮肤及软组织感染，包括蜂窝织炎、皮肤脓肿、缺血性或糖尿病性足部感染。
由大肠杆菌所致的产后子宫内膜炎或盆腔炎性疾病。
由流感嗜血杆菌所致的社区获得性肺炎(仅限中度)。
由金黄色葡萄球菌所致的中、重度医院获得性肺炎(医院内肺炎)。
【用法与用量】 将适量本品用20ml稀释液(0．9％氯化钠注射液或灭蔺注射用水)，充分溶解后，立即加入250ml液体(5％葡萄糖注射液或0．9％氯化钠注射液)中，静脉滴注，每次至少30min，疗程为7～10日。医院获得性肺炎疗程为7～14日。并可根据病情及细菌学检查结果进行调整。对于正常肾功能(肌酐清除率≥90mL／min)患者、成人及12岁以上儿童，每次3.375g(含哌拉西林钠3g和他唑巴坦钠0.375g)静脉滴注，每6h 1次。治疗医院内肺炎时，起始量为每次3.375g，每4h 1次，同时合并使用氨基糖苷类药物，如果未分离出绿脓假单胞菌可根据感染程度及病情考虑停用氨基糖苷类药物。
【药物相互作用】
+ 丙磺舒：本品与丙磺舒联合应用，可以使哌拉西林半衰期延长2l％，他唑巴坦半衰期延长7l％。
+ 万古霉素：本品与万古霉联合应用时，药代动力学不受影响。
－ 氨基糖苷类：
(1)体外试验中，本品与氨基糖苷类药物同用，可以灭活氨基糖苷类药物。
(2)当本品与妥布霉素同用时，由于哌拉西林/他唑巴坦可能使妥布霉素失活，使妥布霉素的曲线下面积、肾脏清除率及尿中排泄将分别下降ll％、32％和38％。严重肾功能不全患者如血透患者，联合应用妥布霉素与哌拉西林时，前者的药代动力学将会发生变化。
【禁忌证】 本品禁用于对青霉素类、头孢类抗生素或β-内酰胺酶抑制剂过敏者。
【不良反应】 本品常见不良反应如下，多发生在本品和氨基糖苷类药物联合治疗时：
1．皮肤反应如皮疹、瘙痒等。
2．消化道反应如腹泻、恶心、呕吐等。
3．过敏反应。 4．局部反应如注射局部刺激反应、疼痛、静脉炎、血栓性静脉炎和水肿等。
5．其他反应如血小板减少、胰腺炎、发热、发热伴嗜酸粒细胞增多、腹泻或转氨酶升高等。
此外，本品尚可见下列不良反应：
1．腹泻、便秘、恶心、呕吐、腹痛、消化不良等。
2．斑丘疹、疱疹、荨麻疹、湿疹、瘙痒等。
3．烦躁、头晕、焦虑等。
4．其他反应如鼻炎、呼吸困难等。
【用药指导】
1．在使用本品前，应详细询问患者对青霉素类药物、头孢菌素类药物、β-内酰胺酶抑制剂有无过敏史。治疗中，若发生过敏反应，应立即停药，并给予适当处理，包括吸氧、静脉应用糖皮质激素等。
2．治疗期间，若患者出现腹泻症状，应考虑是否有伪膜性肠炎发生。若诊断确立，应采取相应治疗措施，包括维持水、电解质平衡、补充蛋白等。
3．本品含钠，需要控制盐摄入量的患者使用本品时，应定期检查血清电解质水平；对于同时接受细胞毒药物或利尿剂治疗的患者，要警惕发生低钾血症的可能。
4．当治疗由铜绿假单胞菌引起的医院内肺炎时，应与氨基糖苷类药物联合使用。
5．应定期检查造血功能，特别是对疗程≥21日的患者。
6．现有的临床研究资料表明本品对于医院内下呼吸道感染及复杂性尿路感染的疗效不佳。
7．皮下注射肝素、口服抗凝药物或其他可能影响血液凝固与血小板功能的药物时，应考虑监测凝血功能。
8．本品不能与其他药物在注射器或输液瓶中混合。本品与其他抗生素同用时，必须分开给药。本品不得与含碳酸氢钠的溶液混合，不得加入血液制品及水解蛋白液。
9．孕妇、哺乳期妇女慎用。
10．12岁以下儿童使用本品的安全有效性尚不清楚。
【制剂与规格】 注射剂：①4．5g(含哌拉西林4.0g，他唑巴坦0.5g)；②2.25g(含哌拉西林2.0g，他唑巴坦0.25g)；③1.125 g(含哌拉西林1.0g，他唑巴坦0.125g)；④0.5625g(含哌拉西林0.5g，他唑巴坦0．0625g)。
【贮藏】 遮光、密封、在干燥阴凉处保存。
参 考 文 献
[1]胡云建,马慧霞,张秀珍.哌拉西林/舒巴坦对β-内酰胺酶稳定性及抑酶增效作用研究[J].中国医药导刊.2002年01期.
[2]文祥,卓超,苏丹虹,魏莲花,吴玲,张朝霞,季萍,王传清,薛建昌,张泓,李万华.2007年中国CHINET细菌耐药性监测[J].中国感染与化疗杂志.2008年05期.
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