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执业药师考点：靶向制剂
上学期间，大家都背过各种知识点吧？知识点就是“让别人看完能理解”或者“通过练习我能掌握”的内容。你知道哪些知识点是真正对我们有帮助的吗？下面是小编收集整理的执业药师考点：靶向制剂，仅供参考，大家一起来看看吧。
执业药师考点：靶向制剂 1
第一节 概述
靶向制剂：TDDS，指载体将药物通过局部给药或全身血液循环选择性浓集于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。
应具备：
1、定位浓集
2、控制释药
3、载体无毒可生物降解
一、分类：
1、被动靶向制剂：利用液晶、脂质、类脂质、蛋白质、生物材料等作为载体材料，将药物包裹或嵌入其中制成的各种类型的胶体或混悬微粒系统。取决于粒度。
2、主动靶向制剂：用修饰药物的载体作为“导弹”，将药物定向运送到靶区浓集发挥药效。
3、物理化学靶向制剂：用某些物理和化学方法使靶向制剂在特定部位发挥药效。
二、靶向性评价：三个参数大于1，有靶向性，越大越好
1、相对摄取率re
2、靶向效率te
3、峰浓度比Ce
第二节 被动靶向制剂
一、脂质体：指将药物包封于类脂双分子层内而形成的微型泡囊，也称类脂小球或液晶微囊。
(一)、特点：
1、靶向性和淋巴定向性
2、缓释性
3、细胞亲和性和组织相容性
4、降低毒性
5、提高稳定性
(二)、材料：磷脂、胆固醇
(三)、制备方法：
1、注入法：大多得单室<0.2um
2、薄膜分散法
3、超声波分散法
4、逆相蒸发法：适合包封水溶性及大分子药物，量大
5、冷冻干燥法
(四)、作用机制：作用过程分吸附、脂交换、内吞、融合
(五)、质量评价：
1、形态、粒径及其分布
2、包封率及载药量
3、渗透率
4、药物体内分布
二、乳剂：靶向性特点是对淋巴有亲和性。
(一)、淋巴定向性：由血液循环、消化道、组织向淋巴转运。
(二)、影响乳剂释药特性与靶向性的因素：
1、乳滴粒径
2、油相的影响
3、乳化剂的种类和用量
4、乳剂的类型
三、微球：指药物溶解或分散在辅料中形成的微小球状实体。
目的：缓释长效、靶向
1、微球特性：
(1)、靶向性：一般为被动靶向
2、小于3um被肝脾巨噬细胞摄取。
(2)、释药特性：扩散、材料的溶解、材料的降解。
3、微球的制备：若能溶解或分散即可制备。
第三节 主动靶向制剂
主动靶向制剂：包括经过修饰的药物载体及前体药物。
一、修饰的药物载体：可将疏水表面亲水化，减少或避免单核-巨噬细胞系统的吞噬作用。反向靶向
(一)、修饰的脂质体：
1、长循环脂质体：可避免单核-巨噬细胞系统的吞噬，延长在体内的时间。
2、免疫脂质体：在脂质体表面连接上某种抗体，可提高脂质体的专一靶向性。
3、糖基修饰的脂质体：不同糖基结合中脂质体表面，可产生不同分布。
(二)、修饰的微乳
(三)|修饰的微球
(四)、修饰的纳米球
二、前体药物：在体内经化学反应或酶反应，使活性的母体药物再生而发挥其治疗作用。
第四节 物理化学靶向制剂
一、磁性靶向制剂：采用体外响应导向至靶部位的制剂。主要有磁性微球。
二、栓塞靶向制剂：动脉栓塞：通过插入动脉的导管将栓塞物输送到组织或靶器官的医疗技术。
三、热敏靶向制剂：
1、热敏脂质体
2、热敏免疫脂质体
四、PH敏感的靶向制剂：
1、PH敏感的脂质体
2、PH敏感的口服结肠定位给药系统OCSDDS
执业药师考点：靶向制剂 2
在执业药师的考试中，靶向制剂是一个重要的考点。靶向制剂是指能够将药物有针对性地输送到特定的组织、器官、细胞或细胞内结构，从而提高药物治疗效果，减少药物对正常组织的副作用的一类制剂。
一、靶向制剂的分类
1.按靶向原动力分类
被动靶向制剂：常见的如脂质体、微球、纳米粒等。这类制剂利用特定组织、器官的生理结构特点，使药物在体内自然分布而实现靶向作用。例如，由于肿瘤组织的血管内皮间隙较宽、结构完整性差，且淋巴回流缺失，使得大于一定粒径的被动靶向制剂能够在肿瘤组织中选择性蓄积，这一现象被称为实体瘤的高通透性和滞留效应（EPR 效应）。
主动靶向制剂：是指用修饰的药物载体作为“导弹”，将药物定向地运送到靶区浓集发挥药效。如修饰的脂质体、修饰的微乳、修饰的微球等。修饰的方法通常包括在载体表面连接特定的配体，如抗体、多肽、糖链等，使其能够与靶细胞表面的受体特异性结合，实现主动靶向。
物理化学靶向制剂：是指应用某些物理化学方法使靶向制剂在特定部位发挥药效。如磁性靶向制剂、热敏靶向制剂、pH 敏感靶向制剂等。
2.按靶向部位分类
一级靶向制剂：系指达特定的靶组织或靶器官。
二级靶向制剂：系指进入靶部位的特殊细胞（如肿瘤细胞）释药，而不作用于正常细胞。
三级靶向制剂：系指药物作用于细胞内的一定部位。
二、靶向性评价指标
1.相对摄取率（re）：re 大于1表示药物制剂在该器官或组织有靶向性，re越大，靶向效果越好。
2.靶向效率（te）：te 值越大，表明该制剂对靶器官比非靶器官有选择性。
3.峰浓度比（Ce）：Ce 越大，表明改变药物分布的效果越明显。
三、靶向制剂的特点
1.提高药物的治疗效果：能够将药物集中输送到病变部位，提高局部药物浓度，增强药效。
2.降低药物的毒副作用：减少药物在正常组织中的分布，降低对正常细胞的损伤。
3.提高药物的稳定性：有些靶向制剂可以保护药物免受体内环境的影响，增加药物的稳定性。
四、靶向制剂的应用
靶向制剂在肿瘤治疗、心血管疾病治疗、神经系统疾病治疗等领域都有广泛的应用前景。例如，在肿瘤治疗中，通过将抗肿瘤药物制成靶向制剂，可以提高药物在肿瘤组织中的浓度，减少对正常组织的损伤，同时降低耐药性的发生。
在执业药师的考试中，对于靶向制剂的考查可能会涉及到上述各个方面的知识点，考生需要熟练掌握靶向制剂的分类、特点、评价指标以及应用等内容，以便在考试中能够准确作答。同时，了解靶向制剂的最新研究进展和临床应用情况，也有助于更好地理解和掌握这一考点。
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