氟喹诺酮类药品不良反应及忌用人群

时间:2024-08-07 04:16:29 兴亮 药学咨询师 我要投稿
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氟喹诺酮类药品不良反应及忌用人群

  前段时间,美国FDA修订了氟喹诺酮类抗生素的黑框警告,并发布安全警示,更加明确了喹诺酮类药物与致残性和潜在的持久性副作用相关,包括肌腱、肌肉、关节、神经和中枢神经系统,这些副作用都可以发生在同一个患者身上。下面是yjbys小编为大家带来的氟喹诺酮类药品不良反应及忌用人群的知识,欢迎阅读。

氟喹诺酮类药品不良反应及忌用人群

  “喹诺酮类”是什么?

  氟喹诺酮类是迅速发展的人工合成抗菌药物。第一代现已被淘汰;第二代也已很少使用;第三代即氟喹诺酮类,常用的药物有:诺氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、环丙沙星、斯帕沙星等;第四代即新氟喹诺酮类,有格帕沙星、克林沙星、莫西沙星、加替沙星等,其保留了第三代的特点,增加了抗厌氧菌活性,临床疗效甚至超过了一些 β-内酰胺类抗生素。

  临床应用

  目前临床主要应用抗菌活性强,毒性低的第三、四代产品。它们的共同特点是:菌谱广、体内分布广、t1/2较长、生物利用度高。

  临床主要应用在这几方面:泌尿生殖道感染、肠道感染、呼吸道感染、其他(骨骼系统感染、皮肤软组织感染等)。

  不良反应

  氟喹诺酮类抗生素的不良反应,主要表现在以下几个方面:

  1.消化道反应:这是最常见的不良反应,表现为食欲减退、消化不良、恶心等。大多程度较轻,只有少数患者需停药。其中氧氟沙星可致伪膜性肠炎。

  2.神经系统反应:头晕、头痛、烦躁、失眠、眩晕。

  3.变态反应:皮疹、血管神经性水肿。

  4.光敏反应和光毒性反应:表现为皮肤轻度红斑直至广泛严重的疱疹。

  5.对心脏病患者可致Q-T间期延长。

  6.肌肉骨骼系统反应:可致患者关节病变,肌腱炎或肌腱断裂等。关节炎常发生在30岁以下的患者,表现为关节疼痛、僵硬和肿胀,通常在治疗开始后数日内发生,停药后可缓解。肌腱炎、肌腱断裂一般发生在50岁以上患者中。

  7.肝损害:转氨酶和碱性磷酸酶升高。

  避免使用人群

  1.18岁以下儿童禁用。

  2.妊娠期及哺乳期妇女禁用。

  3.不宜用于有精神病史或癫痫病史的患者。

  4.肝、肾功能不好的患者必要时减量使用。服用期间应多喝水,以稀释尿液促进排泄,防止尿结晶、尿血。

  药品有两重性,既有防病治病的一面,也有不良反应的一面。作为门店一线的药学服务人员,我们必须全方面掌握专业知识,才能尽其利、避其弊,保障民众的健康。

  氟喹诺酮类已被屡次警告

  2018年12月20日,美国食品药品监督管理局(FDA)发布最新警告信息:

  口服或注射氟喹诺酮类抗菌药物,与主动脉夹层或主动脉瘤破裂风险升高相关,可能导致患者发生出血甚至死亡。

  除非没有其他治疗方案可供选择,氟喹诺酮类药物不应用于下列患者:有主动脉或其他血管阻塞或动脉瘤者,高血压患者,某些累及血管的遗传性疾病患者,老年人。

  2017年7月5日,国家食品药品监督管理总局发布《关于修订全身用氟喹诺酮类药品说明书的公告》:

  黑框警告:当全身用药时(包括口服和注射),氟喹诺酮类药品可能引起肌腱炎、肌腱断裂和重症肌无力病情恶化;氟喹诺酮类药品可能致残,可能发生多种永久性的严重不良反应,这些严重不良反应可发生在用药后几小时内至几周内,而且可同时发生。

  适应症:对于急性细菌性鼻窦炎、慢性支气管炎急性发作、单纯性尿路感染和急性非复杂性膀胱炎,只有在没有其他治疗选择的情况下,才可使用氟喹诺酮类!

  氟毒”

  其实,Staveren的想法并非毫无道理。左氧氟沙星属于氟喹诺酮类药物,该类药物目前是全世界应用最广泛的抗生素之一。然而对于一小部分人来说,氟喹诺酮早已“臭名昭着”。face book以及一些论坛上活跃着很多名为Floxie Hope或MyQuin Story的群组,数千名因使用氟喹诺酮药物出现严重毒副作用的患者在这些群组里分享着他们的经历。

  很多人的副作用是毁灭性的。病人有时会出现精神和生理问题,甚至是中枢神经等方面的问题,在停药后这些症状依然不会消失。他们通常把这些副作用称为“氟毒”。

  在患者的不懈努力下,2008年,美国食品药品监督管理局(FDA)首次发出警告,提醒医生和患者氟喹诺酮类药物可能有肌腱断裂以及不可逆的神经损伤等毒副作用。2016年,FDA承认了一种被称为氟喹诺酮类药物相关性残疾的副作用的存在,并建议仅在出现严重感染时使用该类药物。

  这一举措也促使其他国家的药物监管部门开始重新评估该类抗生素的安全性。2017年1月,加拿大卫生部对医生提出警示,称使用该类抗生素可能导致罕见的、持续性的并有可能致残的副作用。

  全身性损害

  全身性损害为氟喹诺酮类药品报告最多的不良反应,在严重病例中,全身性损害主要表现为过敏样反应和过敏性休克,占全身性损害的 70% 以上,其他包括发热、寒战、多汗、乏力、水肿等。其中,过敏性休克主要为速发型变态反应,多数经治疗或抢救治愈,也有少数患者死亡。

  神经 / 精神系统损害

  氟喹诺酮类药品可通过血脑屏障,因此该类药品的神经或精神系统损害较为突出。严重病例中,神经 / 精神系统损害主要表现为:头痛、头晕、震颤、抽搐、椎体外系外反应、幻觉等,严重者出现癫痫大发作、精神分裂样反应、意识障碍等。氟喹诺酮类因神经系统损害导致患者死亡或出现后遗症的病例报告较少。

  皮肤及其附件损害

  皮肤及其附件损害也是氟喹诺酮类药品主要的不良反应。较为严重的皮肤损害包括:剥脱性皮炎、多形性红斑、大疱性皮疹、光敏性皮炎等。

  泌尿系统损害

  泌尿系统损害主要表现为肾功能损害,包括尿频、少尿、结晶尿、尿液混浊、蛋白尿、面部水肿、肾炎,严重者出现肾功能衰竭。氟喹诺酮类药物在尿液中溶解度降低可结晶析出,引起结晶尿、血尿,严重者可导致急性肾功能衰竭。 故患者在服药期间应多饮水,稀释尿液,每日进水量应在 1200 mL 以上,避免与有尿碱化作用的药物(如碳酸氢钠、碳酸钙、制酸药、枸橼酸盐)同时使用。

  氟喹诺酮类药物与一些临床常用药物的相互作用

  1、氟喹诺酮类 + 茶碱类 →使茶碱血药浓度升高,出现心律失常、痉挛等。

  2、氟喹诺酮类 + 制酸药、H2 受体拮抗剂→减少氟喹诺酮吸收,疗效降低。

  3、氟喹诺酮类 + 非甾体类抗炎药→癫痫发生率增加。

  4、氟喹诺酮类 + 华发林→凝血酶原时间延长,有抗凝过度的危险。

  5、氟喹诺酮类 + 环孢素→肾毒性增加,血清肌酐浓度上升。

  6、氟喹诺酮类 + 含镁、铝、钙、锌、铁等金属制剂→氟喹诺酮类生物利用度降低,口服吸收下降 30%。

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