执业西药师考试《药剂学》考点之药物制剂新技术

时间:2024-06-24 17:30:00 药学咨询师 我要投稿
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2017执业西药师考试《药剂学》考点之药物制剂新技术

  一、固体分散制备技术:是将难溶性药物高度分散在固体材料中,形成固体分散体的新技术。

2017执业西药师考试《药剂学》考点之药物制剂新技术

  二、载体材料:

  (一)、水溶性载体材料:1、聚乙二醇PEG: 4000、6000 ;2、聚维酮PVP ;3、表面活性剂:泊洛沙姆188;4、有机酸类;5、糖类和醇类:半乳糖、甘露醇

  (二)、难溶性载体材料:乙基纤维素(EC);聚丙烯酸树酯类:Eudragit E、RL、RS ;其他:胆固醇等

  (三)、肠溶性载体材料: 1、纤维素类:CAP、HPMCP、CMEC(羧甲乙基纤维素);2、聚丙烯酸树酯类:II 、III号

  三、制备方法:1、熔融法:关键是迅速冷却,适于对热稳定的药物。2、溶剂法:共沉淀法,适于对热不稳定或易挥发的药物。3、溶剂—熔融法:适于液态药物,只适于剂量小于50mg的药物。4、溶剂—喷雾(冷冻)干燥法:适于易分解或氧化,对热不稳定的药物。5、研磨法6、双螺旋挤压法

  四、固体分散体的类型:1、简单低共熔混合物:药物以微晶形式分散在载体中。

  2、固态溶液 :以分子状态分散

  3、共沉淀物:非结晶型无定型物,又称玻璃态固熔体。

  五、固体分散体的速效与缓释原理:

  (一)、速效原理:

  1、药物的高度有利于速释:(不同状态存在的药物溶出速度比较为:分子态>无定形>微晶态)

  ①  分子状态散在

  ②  胶体、无定形和微晶等状态散在

  2、载体材料对药物溶出的促进作用:提高可润湿性、保证高度分散性、对药物抑晶性

  (二)、缓释原理:采用疏水或脂质类载体材料具有缓释作用。其缓释原理是载体材料形成网状骨架结构,药物以分子或微晶状态分散于骨架内,药物的溶出必须首先通过载体材料的网状骨架扩散,故释放缓慢。

  一、概述

  包合物:系指一种分子被全部或部分包合入另一种分子的空穴结构内,形成的特殊的络合物。这种包合物由主分子与客分子两种组成,主分子即是包合材料,具有一定的空穴结构,足以将客分子(药物)容纳在内,通常按1:1比例形成分子囊。

  二、包合材料:

  (一)、环糊精CD:常见的有α、β、γ环糊精,分别由6、7、8个葡萄糖分子聚合而成。β-CD水中溶解度最小,毒性很低。

  (二)、环糊精衍生物:1、水溶性环糊精衍生物:甲基、羟丙基、葡萄糖衍生物。G-β-CD常用,使难溶性药物溶解度增大,促进药物吸收,还作注射剂包合材料。2、疏水性环糊精衍物物:乙基-β-CD,降低水溶性药物的溶解性,达到缓释作用。

  三、制备方法:1、饱合水溶液法 2、研磨法 3、冷冻干燥法  4、喷雾干燥法

  第三节 聚合物胶束、纳米乳、与亚微乳制备技术

  纳米乳:10—100nm;微乳:100—1000nm

  一、概述:

  微囊包合技术:简称微囊化,系利用天然的或合成的高分子材料作为囊膜,将固态或液态药物包裹而成药壳型的微囊。也可使将药物溶解和(或)分散在高分子材料中,形成骨架型微小球状实体,称微球

  1、 天然高分子囊材:明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳聚糖、蛋白质。

  2、 半合成高分子囊材:羧甲基纤维素钠CMC-Na、纤维醋法酯CAP、EC、MC、羟丙基纤维素HPMC

  3、 合成高分子囊材:

  1)非生物降解囊材:聚酰胺,硅橡胶等。

  2)可生物降解囊材:聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸(PLA)、乙交酯丙交酯共聚物、聚乳酸一聚乙二醇嵌段共聚物(PLA-PEG)等。

  二、微囊化方法:

  (一)、物理化学法(相分离法):1、单凝聚法:加入凝聚剂降低溶解度;2、复凝聚法:带相反电荷的囊材作复合囊材凝聚成囊。适于难溶性药物微囊化;3、溶剂—非溶剂法:加入一种对囊材不溶的非溶剂,引起相分离。4、改变温度法:不加凝聚剂,控制温度。5、液中干燥法(乳化—溶剂挥发法):除去分散相挥发性溶剂

  (二)、物理机械法:1、喷雾干燥法 2、喷雾凝结法 3、流化床包衣法 4、多孔离心法 5、超临界流体法

  (三)、化学法: 1、界面缩聚法 2、辐射交联法

  第五节 脂质体与泡囊制备技术

  1、脂质体:由磷脂和胆固醇组成,具有类似生物膜的双分子层结构。可分为单室脂质体和多室脂质体

  2、理化性质:(1)相变温度;(2)电性

  3、主要特点:  (1)细胞亲和性和靶向性;(2)缓释性;(3)降低药物的毒性(4)提高药物的稳定性。

  4、制备脂质体的材料:(1)磷脂类:包括卵磷脂、脑磷脂、大豆磷脂和合成磷脂。(2)胆固醇:具有调节膜流动性的作用

  5、脂质体的制备方法:(1)薄膜分散法(2)逆向蒸发法(3)冷冻干燥方法(4)注入法(5)超声波分散法。(6)pH梯度法(7)前体脂质体法

  6.脂质体的修饰:长循环脂质体、免疫脂质体、糖基脂质体、温度敏感脂质体、pH敏感脂质体


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