药物与药学专业知识重点及习题

药物与药学专业知识重点及习题

　　距离执业药师考试时间不远了，为帮助大家更好复习西药，yjbys小编为大家带来最新西药知识点——药物与药学专业知识，欢迎参考阅读!

　　一、药物与药物命名

　　(一)药物来源与分类

　　药物主要包括化学合成药物、来源于天然产物的药物和生物技术药物。

　　(二)药物的结构与命名

　　药物的名称包括药物的通用名、化学名和商品名。

　　1、通用名也称为国际非专利药品名称(INN)。

　　2、每个化学药物都有特定的化学结构，为了准确的表达药物的化学结构，通常使用其化学命名。

　　3、商品名，又称为品牌名。

　　二、药物剂型与制剂

　　(一)药物剂型与辅料

　　1、制剂与剂型的概念

　　剂型：适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，称为药物剂型，简称剂型，如片剂、胶囊剂、注射剂等。

　　制剂：将原料药物按照某种剂型制成一定规格并具有一定质量标准的具体品种，简称制剂。制剂名=药物通用名+剂型名,如维生素C片、阿莫西林胶囊、鱼肝油胶丸等。

　　2、剂型的分类

　　3、药物剂型的重要性

　　① 可改变药物的作用性质

　　② 可调节药物的作用速度

　　③ 可降低(或消除)药物的不良反应

　　④ 可产生靶向作用

　　⑤ 可提高药物的稳定性

　　⑥ 可影响疗效(影响不是决定)

　　4、药用辅料的作用

　　① 赋型

　　② 使制备过程顺利进行

　　③ 提高药物稳定性

　　④ 提高药物疗效

　　⑤ 降低药物毒副作用

　　⑥ 调节药物作用

　　⑦ 增加病人用药的顺应性

　　5、药用辅料的分类

　　药物稳定性及药品有效期

　　1、药物制剂稳定性变化

　　补充：药物化学降解途径

　　水解和氧化是药物降解的两个主要途径。

　　① 水解：主要有酯类(包括内酯)、酰胺类(包括内酰胺)

　　青霉素类分子中存在不稳定的β-内酰胺环，在H+或OH-影响下，很易裂环失效。

　　② 氧化：酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类药物较易氧化

　　肾上腺素氧化后先生成肾上腺素红，后变成棕红色聚合物或黑色素。

　　③ 异构化

　　左旋肾上腺素—外消旋化作用;毛果芸香碱—差向异构作用;维生素A—几何异构化

　　④ 脱羧：对氨基水杨酸钠在光、热、水分存在的条件下很易脱羧，生成间氨基酚。

　　⑤聚合：氨苄青霉素浓的水溶液在贮存过程中可发生聚合反应，形成二聚物，此过程可继续下去形成高聚物。

　　2、影响药物制剂稳定性的因素

　　3、药物制剂稳定化方法：

　　控制温度、调节pH、改变溶剂、控制水分及湿度、遮光、驱逐氧气、加入抗氧剂或金属离子络合剂、改进剂型或生产工艺、制备稳定的衍生物、加入干燥剂及改善包装。

　　4、药品有效期：

　　对于药物降解，常用降解10%所需的时间，称为十分之一衰期，记作t0.9。

　　药物制剂配伍变化和相互作用

　　1、配伍变化的类型

　　补充：化学的配伍变化(熟悉例子)

　　① 浑浊或沉淀

　　pH改变产生沉淀：酸性药物盐酸氯丙嗪注射液同碱性药物异戊巴比妥钠注射液混合;

　　水解产生沉淀：如苯巴比钠水溶液;

　　生物碱盐溶液的沉淀：大多数生物碱盐的溶液，当与鞣酸、碘、碘化钾、乌洛托品等相遇时能产生沉淀等;黄连素和黄芩苷在溶液中能产生难溶性沉淀;

　　复分解产生沉淀：如硫酸镁遇可溶性的钙盐产生沉淀。

　　② 变色：如含有酚羟基的药物与铁盐相遇，可使颜色变深。

　　③ 产气：如碳酸盐、碳酸氢钠与酸类药物配伍发生中和反应，产生二氧化碳。

　　④ 发生爆炸：强氧化剂+强还原剂，如高锰酸钾与甘油

　　⑤ 产生有毒物质：如含朱砂的中药制剂与碘化钾等还原性药物配伍

　　⑥ 分解破坏、疗效下降：如维生素B12和维生素C合用

　　2、注射液的配伍变化

　　注射剂配伍变化的主要原因：溶剂组成改变、PH值改变、缓冲剂、离子作用、直接反应、盐析作用、配合量、混合的顺序、反应时间、氧与二氧化碳的影响、光敏感性、成分的纯度。

　　(四)药品的包装与贮存

　　药品包装材料的分类：

　　三、药学专业知识

　　1药物化学专业知识：

　　主要研究化学药物的化学结构特征、与此相联系的理化性质、稳定性状况，药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学-生物学内容。

　　2药剂学专业知识：

　　主要研究基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用等5个方面的内容。

　　3药理学专业知识：

　　主要研究药物的作用、作用机制及药物在体内的动态变化规律。

　　4药物分析学专业知识：

　　主要研究化学药物的结构确认、质量研究与稳定性评价，药品的质量控制方法研究与标准制定，体内药物的检测方法研究与浓度监测及数据评价。

　　练一练

　　一、单选题

　　1. 关于药物的分配系数对药效的影响叙述正确的是()

　　A、分配系数适当，药效为好

　　B、分配系数愈小，药效愈好

　　C、分配系数愈大，药效愈好

　　D、分配系数愈小，药效愈低

　　E、分配系数愈大，药效愈低

　　2. 酸性药物在体液中的解离程度可用公式

　　来计算。已知苯巴比的pKa约为7.4，在生理pH为7.4的情况下，其以分子型是存在的比例是()

　　A、30%

　　B、40%

　　C、50%

　　D、75%

　　E、90%

　　3. 以下说法正确的是()

　　A、酸性药物在胃中吸收减少

　　B、酸性药物在小肠吸收增加

　　C、碱性药物在胃中解离型药物量增加

　　D、碱性药物在胃中非解离型药物量增加

　　E、酸性药物在小肠吸收增加

　　4. 酸类药物成酯后，其理化性质变化是()

　　A. 脂溶性增大，易离子化

　　B. 脂溶性增大，不易通过生物膜

　　C. 脂溶性增大，易吸收

　　D. 脂溶性增大，刺激性增加

　　E. 脂溶性增大，与碱性药物作用强

　　5. 有机药物是由哪种物质组成的()

　　A、母核+骨架结构

　　B、基团+片段

　　C、母核+药效团

　　D、片段+药效团

　　E、基团+药效团

　　6. 在药物分子中引入哪种基团可使亲水性增加()

　　A、苯基

　　B、 羟基

　　C、卤素

　　D、烃基

　　E、酯基

　　7. 属于肝药酶抑制剂药物是()

　　A. 苯巴比

　　B. 螺内酯

　　C. 苯妥因钠

　　D. 卡马西平

　　E. 氯霉素

　　8. 可使药物分子酸性显著增加的基团是()

　　A、烃基

　　B、羟基

　　C、氨基

　　D、羧基

　　E、卤素

　　9. 抗过敏药马来酸氯苯那敏，其右旋体和左旋体之间的关系是()

　　A、具有等同的药理活性和强度

　　B、产生相同的药理活性，但强弱不同

　　C、一个有活性，一个没有活性

　　D、产生相反的活性

　　E、产生不同类型的药理活性

　　10. 盐酸普鲁卡因与药物受体的作用方式不包括()

　　A、静电作用

　　B、偶极作用

　　C、共价键

　　D、范德华力

　　E、疏水作用

　　11. 不属于药物的官能团化反应的是()

　　A、醇类的氧化反应

　　B、芳环的羟基化

　　C、羟基的甲基化反应

　　D、胺类的N-脱烷基化反应

　　E、醚类的O-脱烷基化反应

　　12. 不属于葡萄糖醛酸结合反应的类型是()

　　A、O-葡萄糖醛苷化

　　B、C-葡萄糖醛苷化

　　C、N-葡萄糖醛苷化

　　D、S-葡萄糖醛苷化

　　E、P-葡萄糖醛苷化

　　13. 以下哪种反应会使亲水性减小()

　　A、与葡萄糖醛酸结合反应

　　B、与硫酸的结合反应

　　C、乙酰化结合反应

　　D、与氨基酸的结合反应

　　E、与谷胱甘肽的结合反应

　　14. 第Ⅱ相生物结合中参与反应的体内内源性成分不包括()

　　A、葡萄糖醛酸

　　B、硫酸

　　C、甘氨酸

　　D、Na+-K+-ATP酶

　　E、谷胱甘肽

　　二、多项选择题

　　15. 影响结构非特异性药物活性的因素有()

　　A、溶解度

　　B、分配系数

　　C、几何异构体

　　D、光学异构体

　　E、解离度

　　16. 药物和生物大分子作用时，可逆的结合形式有()

　　A、范德华力

　　B、共价键

　　C、电荷转移复合物

　　D、偶极-偶极相互作用

　　E、氢键

　　17. 可发生去烃基代谢的结合类型有()

　　A、叔胺类

　　B、酯类

　　C、硫醚类

　　D、芳烃类

　　E、醚类

　　18. 以下药物中，代谢后失活的是()

　　A、苯妥英在体内代谢后生成羟基苯妥因

　　B、普萘尔的代谢

　　C、卡马西平在体内代谢生成10,11-环氧化物

　　D、普鲁卡因水解代谢生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇

　　E、保泰松在体内经代谢后生成羟布宗

　　19. 药物代谢中的第Ⅰ相生物转化包括()

　　A、氧化反应

　　B、还原反应

　　C、水解反应

　　D、结合反应

　　E、脱烷基反应

　　正确答案：ABCE

　　20. 属于第Ⅱ相生物转化的反应有()

　　A、对乙酰氨基酚和葡萄糖醛酸的结合反应

　　B、沙丁胺醇和硫酸的结合反应

　　C、白消安和谷胱甘肽的结合反应

　　D、对氨基水杨酸的乙酰化结合反应

　　E、肾上腺素的甲基化结合反应

　　21. 使药物分子水溶性增加的结合反应有()

　　A、与氨基酸的结合反应

　　B、乙酰化结合反应

　　C、与葡萄糖醛酸的结合反应

　　D、与硫酸的结合反应

　　E、甲基化结合反应

　　三、配伍选择题

　　【23~24】

　　A、渗透效率

　　B、溶解速率

　　C、胃排空速度

　　D、解离度

　　E、酸碱度

　　生物药剂学分类系统根据药物溶解度和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类

　　22. 阿替洛尔属于第Ⅲ类，是高水溶性、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收取决于()

　　23. 卡马西平属于第Ⅱ类，是低水溶性、高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于()

　　【25~26】

　　A.烃基

　　B.羟基

　　C.巯基

　　D.硫醚

　　E.酰胺

　　24. 二巯丙醇可作为解毒药是因为含有()

　　25. 可被氧化成亚砜或砜的是()

　　【27~29】

　　A. 共价键

　　B. 氢键

　　C. 离子-偶极和偶极-偶极相互作用

　　D. 范德华引力

　　E. 疏水性相互作用

　　26. 乙酰胆碱与受体的作用，形成的主要键合类型是()

　　27. 环磷酰胺与DNA碱基之间，形成的主要键合类型是()

　　28. 碳酸与碳酸苷酶的结合，形成的主要键合类型是()

　　【29~33】

　　A、普罗帕酮

　　B、萘普生

　　C、丙氧酚

　　D、乙胺丁醇

　　E、哌西那朵

　　29. 对映异构体之间产生强弱不同的药理活性的是()

　　30. 对映异构体之间产生相反的活性的是()

　　31. 对映异构体之间产生不同类型的药理活性的是()

　　32. 一种对映异构体具有药理活性，另一对映体具有毒性作用()

　　33. 对映异构体之间具有等同的药理活性和强度()

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