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中西医结合助理执业医师:抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药
胆碱酯酶(cholinesterase)是一类糖蛋白,以多种同功酶形式存在于体内。一般可分为真性胆碱酯酶和假性胆碱脂酶。真性胆碱酯酶也称乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase),主要存在于胆碱能神经末梢突触间隙,特别是运动神经终板突触后膜的皱摺中聚集较多;也存在于胆碱能神经元内和红细胞中。此酶对于生理浓度的Ach作用最强,特异性也较高。一个酶分子可水解3×10分子Ach,一般常简称为胆碱酯酶。假性胆碱酯酶广泛存在于神经胶质细胞、血浆、肝、肾、肠中。对Ach的特异性较低,假性胆碱酯酶可水解其他胆碱酯类,如琥珀胆碱。
抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药
一、 易逆性胆碱酯酶抑制剂:新斯的明:口服吸收小而不规则,不表现中枢作用。
应用: 1、重症肌无力 2、手术后腹气胀及尿潴留 3、阵发性室上性心动过速
4、肌松药的解毒 另有:毒扁豆碱
二、 难逆性胆碱酯酶抑制剂:有机磷酸酯类
中毒症状:1、M样作用症状 2、N 样作用症状 3、中枢抑制系统症状
三、胆碱酯酶复活剂:碘解磷定:临用配制,静注给药氯磷定:肌注或静注
胆碱受体激动药
一、M、N胆碱受体激动药:乙酰胆碱(ACH) 作用:
1、M样作用:心率减慢、血管扩张、心肌收缩力减弱,扩张几乎所有血管,血压下降,胃肠道、泌尿道及支气管等平滑肌兴奋,腺体分泌增加,眼瞳孔括约肌和睫状收缩。
2、N样作用:激动N1胆碱受体,表现为消化道、膀胱等处的平滑肌收缩加强,腺体分泌增加,心肌收缩力加强和小血管收缩,血压上升。过大剂量由兴奋转入抑制。激动N2胆碱受体,使骨骼肌收缩。
3、中枢作用:不易透过血脑屏障 另有:氨甲酰胆碱
二、M胆碱受体激动药:毛果芸香碱
作用:1、眼:表现为缩瞳、降低眼内压调节痉挛。 2、腺体:分泌增加尤以汗腺和唾液腺。
应用:1、青光眼 2、缩瞳 另有:氨甲酰甲胆碱
三、N胆碱受体激动药: 烟碱、洛贝林