初级中药师考试考点之止血药

2018初级中药师考试考点之止血药

　　凡能促进血液凝固，制止体内外出血的药物称为止血药 。下面是yjbys小编为大家带来的关于止血药的知识，欢迎阅读。

　　一、基本知识

　　凡能促进血液凝固，制止体内外出血的药物称为止血药 。

　　药理作用：止血(促凝血) 。

　　作用环节：

　　1.作用于局部血管 ：

　　槐花→收缩局部小血管，降低毛细血管通透性，增强毛细血管对损伤的抵抗性;

　　三七、小蓟、紫珠→收缩局部小血管;

　　白茅根→降低毛细血管通透性。

　　2.促凝血因子生成

　　大蓟→促进凝血酶原激活物生成

　　白茅根→促进凝血酶原生成

　　小蓟→含有凝血酶样活性物质 促进凝血酶

　　三七→增加凝血酶含量

　　艾叶、茜草等→促进凝血过程。

　　3.作用于血小板

　　三七 →增加血小板数，提高血小板的黏附性，促进血小板释放、聚集

　　地榆→增加血小板功能

　　蒲黄、小蓟、紫珠、仙鹤草→增加血小板数

　　白及→增强血小板因子Ⅲ的活性 。

　　4.抗纤维蛋白溶解

　　白及、紫珠、小蓟、艾叶→抗纤维蛋白溶解。

　　二、常用药物

　　三 七

　　主要成分有三七皂苷、黄酮苷 等。

　　三七具有散瘀止血、消肿定痛 之功效。

　　【药理作用】

　　1.与功效主治相关的药理作用

　　(1)止血(促凝血)

　　①缩短凝血时间、凝血酶原时间;②三七止血活性成分：三七氨酸 ;③三七氨酸加热易被破坏，三七止血宜生用 。

　　机制 :

　　增加血小板数量、增强血小板功能;

　　收缩局部血管;

　　增加血液中凝血酶含量。

　　(2)抗血栓

　　有效成分 ：三七皂苷，主要是人参三醇苷 Rg1 。

　　三七抗血栓形成作用环节 ：

　　抗血小板聚集

　　抗凝血酶

　　促进纤维蛋白溶解。

　　抗血小板聚集机制 ：

　　①提高血小板内cAMP的含量;②减少血栓素A2的合成→抑制Ca2+、5-HT等活性物质释放。

　　(3)促进造血

　　①促进多能造血干细胞的增殖，增加脾脏重量，促进红细胞、网织红细胞、血红蛋白的恢复。②对环磷酰胺引起的白细胞减少也有促进恢复作用。

　　(4)对心血管系统的作用

　　①对心脏的影响

　　抑制心脏：

　　三七总皂苷(PNS)→有钙通道阻滞作用 →降低心肌收缩力，减慢心率。

　　抑制心脏的同时→心输出量(CO)、心脏指数、心搏指数不降或有增加 。 原因：外周血管扩张，外周血管总阻力显著下降。

　　②对血管、血压的影响

　　扩血管 ：

　　PNS对不同部位血管具有选择性扩张作用。

　　对大动脉作用弱 ;

　　对小动脉(肾、肠系膜)、静脉(门静脉、下腔静脉)作用强 ;

　　显著降低冠脉阻力，增加冠脉血流量。

　　降血压 ：

　　三七、三七总皂苷(PNS)。

　　以降低舒张压作用明显。

　　三七扩血管、降血压作用机制 ：与阻Ca2+内流有关。

　　③抗心肌缺血

　　三七总皂苷→改善冠脉结扎、垂体后叶素引起的急性心肌缺血。

　　表现 ：缩小梗死范围，抑制磷酸肌酸激酶(CPK)的升高;改善心电图：对抗T波、ST段的偏移、病理性Q波的出现。

　　PNS抗心肌缺血作用机理 ：

　　扩张冠脉，促进侧支循环的形成，增加冠脉血流量，改善心肌血氧供应;

　　抑制心肌收缩力，减慢心率;降低外周血管阻力→降低心肌耗氧量;

　　抗脂质过氧化，提高超氧化物歧化酶(SOD)活力，减少丙二醛(MDA)的生成;

　　提高耐缺氧能力。

　　④抗脑缺血(保护脑组织)

　　扩张脑血管，增加局部血流量;

　　延缓缺血组织ATP的分解，改善能量代谢;

　　抑制脂质过氧化，提高脑组织中SOD活性，清除氧自由基。

　　⑤抗心律失常

　　PNS、三七二醇苷(PDS)、三七三醇苷(PTS)→对抗乌头碱、氯仿、BaCl2实验性心律失常。

　　PNS、PTS、PDS抗心律失常作用机理包括：

　　降低自律性，减慢传导;

　　延长动作电位时程(APD)、有效不应期(ERP)，消除折返激动;

　　阻滞慢钙通道 ，使慢内向电流(Isi)峰值显著降低。

　　⑥抗动脉粥样硬化

　　PNS→抑制动脉内膜斑块的形成。

　　机制 ：PNS升高动脉壁前列腺素I2，降低血小板血栓素A2含量，从而纠正前列腺素I2血栓素A2之间的失衡，从而稳定血管内环境。

　　以上是三七对心脑血管系统的作用。

　　(5)抗炎

　　PNS→抑制毛细血管通透性、炎症肿胀、肉芽肿的形成。

　　主要成分：皂苷，以人参二醇皂苷 为主。

　　机制 ：

　　与垂体——肾上腺系统有一定的关系;

　　但对摘除肾上腺的大鼠仍有明显的抗炎作用。

　　说明：PNS的抗炎作用不完全依赖于垂体——肾上腺系统。

　　(6)保肝

　　①减少肝细胞变性坏死，降低血清中谷丙转氨酶、谷草转氨酶、乳酸脱氢酶(LDH)活性。②有抗肝纤维化作用，减少成纤维细胞、胶原的增生。③促进肝脏蛋白质合成。④利胆。

　　(7)抗肿瘤

　　①人参皂苷→抑制癌细胞。②PNS→增强免疫细胞的杀伤能力→抗肿瘤。

　　(8)镇痛：有效成分为人参二醇皂苷 。

　　2.其他药理作用

　　(1)镇静

　　(2)对免疫功能的影响：①增强免疫;②主要成分：PNS、三七多糖。

　　(3)对代谢的影响：①糖代谢：三七→有双向调节作用;②使蛋白质、DNA、RNA合成增加。

　　总之：

　　1.止血→促凝血 。

　　2.散瘀→抗血栓、抗心肌缺血、抗脑缺血、扩血管、降血压、抗心律失常、抗动脉粥样硬化 。

　　3.消肿定痛→抗炎、抗肿瘤、镇痛、保肝等作用 。

　　4.与人参成分相似→促进造血、增强免疫、调节代谢、镇静 。

　　【现代应用】

　　1.上消化道出血

　　2.眼前房出血

　　3.冠心病

　　4.脑血栓

　　5.高胆固醇血症

　　6.肝炎

　　【不良反应】

　　①少数病人出现胃肠道不适及出血倾向 ，如痰中带血，齿龈出血，月经增多等;②剂量较大，一次口服生三七粉10g以上，可引起房室传导阻滞 ;③个别患者可引起过敏性药疹。

　　蒲 黄

　　【药理作用】

　　1.与功效主治相关的药理作用

　　(1)止血

　　①缩短凝血时间，缩短凝血酶原时间，促进血液凝固。②机制：增加血小板数。

　　(2)抗血小板聚集

　　总黄酮作用最强。

　　(3)对心血管系统的作用

　　①扩张血管、降血压、改善微循环 。

　　②抗心肌缺血 ：增加冠脉流量，使梗死的范围缩小，提高耐缺氧的能力。

　　③降血脂、抗动脉粥样硬化 ：降低TC和LDL-C含量，使TC/HDL-C、LDL-C/HDL-C比值降低，减少过多胆固醇在主动脉壁内的堆积，抑制粥样硬化斑块形成。

　　(4)抗炎：

　　①抑制毛细血管通透性增高。②对骨折，加速血肿吸收、机化、骨痂形成，促进愈合 。

　　2.其他药理作用

　　①对子宫及妊娠的影响 ：

　　②兴奋子宫：未孕子宫>已孕子宫 。

　　③蒲黄→中期妊娠小鼠→致流产、致死胎，且随剂量增加作用增强。

　　典型例题

　　A型题

　　1.三七能抗血小板聚集，抑制血栓形成，作用较强的有效成分是(　)

　　A.三七黄酮A

　　B.三七氨酸

　　C.人参三醇型皂苷

　　D.齐墩果酸型皂苷

　　E.三七多糖

　　『正确答案』C

　　『答案解析』三七的主要有效成分★★

　　X型题

　　1.三七具有较强的止血作用，其作用机制为(　)

　　A.增加血小板活性

　　B.收缩局部血管

　　C.促维生素K吸收

　　D.增加凝血酶含量

　　E.钙通道阻滞作用

　　『正确答案』ABD

　　『答案解析』三七的药理作用★★★

 

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